预测人类肝微粒体的氧化反应7-ethoxycoumarin和chlorzoxazone细胞色素p - 450重组酶的动力学参数。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

岛田T、F Tsumura,山崎H

预测人类肝微粒体的氧化反应7-ethoxycoumarin和chlorzoxazone细胞色素p - 450重组酶的动力学参数。

药物金属底座Dispos。1999年11月,27 (11):1274 - 80。

PubMed ID

10534312 (在PubMed

]

文摘

不同角色的个体形式的人类细胞色素p - 450 (CYP)氧化7-ethoxycoumarin和chlorzoxazone调查在肝微粒体不同的人类样本,和微粒体活动从而获得与动力学参数预测从cDNA-derived获得重组CYP酶Trichoplusia镍微粒体的细胞。14形式的重组CYP检查,CYP1A1活动最高(V (max) / K (m)比例)在催化7-ethoxycoumarin O-deethylation CYP1A2、2 e1, 2 a6,和2 b6,尽管CYP1A1已被证明是一个肝外酶。与这些动力学参数(不含CYP1A1)我们发现CYP1A2和2 e1的主要酶催化7-ethoxycoumarin;这两种形式的贡献依赖于这些cyp的内容在肝微粒体不同的人类。同样,chlorzoxazone 6-hydroxylation肝微粒体的活动与重组人类CYP酶的动力学参数预测和发现CYP3A4 CYP1A2和2 e1参与chlorzoxazone羟基化,根据这些CYP的内容形式的肝脏。重组CYP2D6体内CYP2A6基因表现和2 b6和有相当大的角色(V (max) / K (m)的比率)为7-ethoxycoumarin O-deethylation和chlorzoxazone 6-hydroxylation,分别;然而,这些CYP形式反应的相对较小的角色,可能由于低表达在人类肝脏。这些结果支持认为个人的角色CYP酶氧化的异型生物质的化学物质在人类肝微粒体的动力学参数可以预测个体CYP酶和肝微粒体的每个CYP酶水平的人类样本。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Chlorzoxazone	细胞色素P450 2 a6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Chlorzoxazone	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节