的活性构象PAK1激酶域。
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雷米,罗宾逊,哈里森SC
的活性构象PAK1激酶域。
结构。2005;13 (5):769 - 78。
- PubMed ID
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15893667 (在PubMed]
- 文摘
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短暂快速脉冲刺激导致蛋白激酶21的柏加斯)参与细胞骨架控制网络,下游Rho-family gtpase。autoregulated PAK1的结构,“关闭”状态表明,监管区域,氨基端激酶结构域,迫使后者活性构象,防止Thr423的磷酸化激活循环,并促进二聚作用。我们现在确定结构在1.8自由PAK1激酶结构域的分辨率,与块的活性位点的突变酶活性,和相同的域“phosphomimetic”突变激活循环。两个非常相似的结构表明,即使没有磷酸化Thr423,激酶的活性构象。当Cdc42结合监管区域和水解二聚体,PAK1将在一个“intermediate-active”状态,有能力使磷酸化本身或其他基质甚至修改之前的激活循环。