CYP2D6的调查作为抑制剂在体内。

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任SM, Gotschall RR,考夫曼再保险Leeder JS,卡恩斯GL

CYP2D6的调查作为抑制剂在体内。

65年5月,中国新药杂志。1999 (5):465 - 72。

PubMed ID

10340911 (在PubMed

]

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背景:Terbinafine是一种口服抗真菌治疗dermatophytoses使用。到目前为止,研究评估效果的细胞色素P450没有任何明显的交互作用。这个未来的开放研究旨在确认我们之前发现CYP2D6 terbinafine可能抑制。方法:9名健康志愿者参加这个研究6遗传型的符合一个广泛的代谢表型和3 CYP2D6基因型的代谢不佳。CYP2D6酶活性的变化(x 3)之前和之后(每月x 6个月)的政府(250毫克每日一次x 14天)是评估右美沙芬dextrorphan尿代谢物比率。每天学习一个初始剂量的尿液样本收集,0.3毫克/公斤右美沙芬管理,24小时尿液收集。右美沙芬及其代谢物被高效液相色谱量化从尿液。结果:基线表型值和个体基因型一致。在所有广泛的代谢,政府的导致右美沙芬/ dextrorphan比率大幅增加,将4的6广泛的代谢转化为代谢表型差。平均增加97倍比率(范围,35 - 265)是观察广泛代谢后的管理。 No significant change was observed in the metabolite ratios of poor metabolizers during the course of the study. CONCLUSIONS: Terbinafine inhibits CYP2D6 sufficiently to produce a discordance between genotype and phenotype for the enzyme. The dextromethorphan/dextrorphan metabolite ratios increased in all individuals, with otherwise functional CYP2D6 activity. The disposition of CYP2D6 substrates coadministered with terbinafine may be significantly altered in extensive metabolizers for this cytochrome P450 isoform, who comprise approximately 93% of the population.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Terbinafine	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节