ezetimibe的目标是尼曼C1-Like 1 (NPC1L1)。

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Garcia-Calvo M, Lisnock J,公牛HG,霍斯,伯内特哒,布劳恩议员Crona JH,戴维斯人力资源小,院长,Detmers PA, Graziano MP,休斯M,麦金太尔德,小川,奥尼尔KA,艾耶SP,夏维尔参观德,史密斯MM,唐y, Makarewicz, Ujjainwalla F,奥特曼西南,查普曼KT,瑟隆伯利NA

ezetimibe的目标是尼曼C1-Like 1 (NPC1L1)。

《美国国家科学院刊S a . 2005年6月7日;102 (23):8132 - 7。Epub 2005年5月31日。

PubMed ID

15928087 (在PubMed

]

文摘

Ezetimibe胆固醇吸收的有效抑制剂,被批准用于治疗高胆固醇血症,但其分子目标一直是难以捉摸的。利用遗传方法,我们最近发现患有尼曼C1-Like 1 (NPC1L1)胆固醇吸收的关键中介和ezetimibe-sensitive通路的一个重要组成部分。确定NPC1L1 ezetimibe的直接目标分子,我们已经开发出一种绑定检测和显示标签ezetimibe葡糖苷酸结合专门一个站点293年刷状缘膜和人类胚胎肾细胞表达NPC1L1。此外,ezetimibe的结合亲和力和几个关键所观察到的类似物重组NPC1L1几乎相同的本地肠上皮细胞的细胞膜。KD值ezetimibe葡糖苷酸对大鼠、小鼠恒河猴,和人类NPC1L1是12000年,540年,40岁和220海里。最后,ezetimibe不再与膜结合NPC1L1基因敲除小鼠。这些结果明确建立NPC1L1 ezetimibe的直接目标,应该促进努力识别胆固醇运输的分子机制。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Ezetimibe

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ezetimibe	尼曼C1-like蛋白1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
尼曼C1-like蛋白1	Q9UHC9	细节