在还原生成自由基代谢nilutamide肺微粒体:可能的作用,患者肺部病变的发展这长达。

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伯杰V, Berson,狼C, Chachaty C, D能力,Fromenty B, Pessayre D

在还原生成自由基代谢nilutamide肺微粒体:可能的作用,患者肺部病变的发展这长达。

生物化学杂志。1992年2月4日,43 (3):654 - 7。

PubMed ID

1311586 (在PubMed

]

文摘

肺nilutamide代谢,硝基芳香化合物长达药物导致肺损伤几人,一直在研究老鼠。孵化的nilutamide(1毫米)大鼠肺微粒体和NADPH在厌氧条件下导致了硝基阴离子自由基的形成,是由ESR谱表示。这个激进的稳态浓度并不是减少了公司或SKF 525 -(两种抑制剂的细胞色素P450),但减少了辅酶ii +(10毫米)或p-chloromercuribenzoate(0.47毫米)(两种抑制剂的NADPH-cytochrome P450还原酶活性)。厌氧孵化项目的[3 h] nilutamide(0.1毫米)和大鼠肺微粒体和NADPH-generating系统导致体内[3 h] nilutamide代谢物的共价结合微粒体蛋白;共价结合需要NADPH;这是减少的辅酶ii +(10毫米),或亲核试剂的存在谷胱甘肽(10毫米),但在一氧化碳的存在持平。在有氧条件下,相比之下,硝基阴离子自由基被氧气,reoxidized及其ESR信号没有检测到。本质上是共价结合抑制。相反,有NADPH和氧气消耗,生产超氧化物阴离子和过氧化hydogen。我们得出这样的结论:nilutamide降低大鼠肺微粒体NADPH-cytochrome P450还原酶为硝基阴离子自由基。 In anaerobiosis, the radical is reduced further to covalent binding species. In the presence of oxygen, in contrast, this nitro anion free radical undergoes redox cycling, with the generation of reactive oxygen species.

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Nilutamide	NADPH -细胞色素P450还原酶	蛋白质	人类	未知的	底物	细节