人类和食蟹猴udp -葡萄糖醛基转移酶1A1酶的功能特征。

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羽冈N，田边N，真野H，田中香川T，长冈K，内藤S，小田A，成松S

人类和食蟹猴udp -葡萄糖醛基转移酶1A1酶的功能特征。

中国生物医学工程学报，2010,30(4):344 - 344。doi: 10.1016 / j.lfs.2010.07.001。Epub 2010年7月8日。

PubMed ID

20620155 (PubMed视图

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摘要

目的:udp -葡萄糖醛酸基转移酶1A1 (UGT1A1)在多种药物和内源性物质的葡萄糖醛酸化过程中发挥重要作用。食蟹猴在药物开发的安全性评价和生物转化研究中被视为更接近人类的实验动物。本研究精确鉴定了人类与食蟹猴UGT1A1酶学性质的异同。主要方法:克隆人和食蟹猴ugt1a1 (humUGT1A1和monUGT1A1)，并在昆虫细胞中异源表达相应蛋白。用7-羟基-4-三氟甲基香豆素(7-HFC)、3-羟基雌二醇(E-3OH)和7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)葡萄糖醛酸化动力学分析UGT1A1蛋白的酶学性质。主要发现:在肝微粒体酶源和重组ugt1a1酶源中，7-HFC、E-3OH和SN-38葡萄糖醛酸化的动力学参数水平在人类和食蟹猴之间没有显著差异。人肝微粒体对7-HFC和E-3OH葡萄糖醛酸化反应分别表现为双相和乙状形动力学，食蟹猴肝微粒体对7-HFC和E-3OH葡萄糖醛酸化反应的动力学符合典型的Michaelis-Menten模型。人食蟹猴肝微粒体对SN-38葡萄糖醛酸化反应具有自激活动力学。在昆虫细胞中表达的重组UGT1A1酶中，7-HFC、E-3OH和SN-38葡萄糖醛酸化的动力学符合底物抑制(7-HFC葡萄糖醛酸化)或Hill方程(E-3OH和SN-38葡萄糖醛酸化)，并且每种葡萄糖醛酸化在人类和食蟹猴之间表现出相同的动力学特征。意义:这些发现表明人类和食蟹猴UGT1A1酶的酶学性质非常相似。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
雌二醇	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌二醇醋酸	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
苯甲酸雌二醇	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌二醇cypionate	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌二醇dienanthate	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌二醇戊酸酯	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节