D256N效果和对异丙酚glucuronidation Y483D人类尿苷5 '磷酸氢盐glucuronosyltransferase (UGT1A9)。

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高桥H,九尾Y,竹内森,自制M,佐藤H, Y

D256N效果和对异丙酚glucuronidation Y483D人类尿苷5 '磷酸氢盐glucuronosyltransferase (UGT1A9)。

基本中国Toxicol杂志》2008年8月,103 (2):131 - 6。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2008.00247.x。

PubMed ID

18816295 (在PubMed

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文摘

尿苷5 '磷酸氢盐glucuronosyltransferases (ugt) endobiotics的主要消除途径和外源性物质的一部分。UGT1A9 UGT,促进内源性雌激素和甲状腺激素的结合,对乙酰氨基酚,SN-38(伊立替康的一个活跃的代谢物)和酚类。UGT1A9是唯一同种型催化作用的glucuronidation异丙酚(2,6-diisopropylphenol)在肝脏。在目前的研究中,我们分析了多态性的UGT1A9在日本100名健康成人志愿者。颠换766 g > A导致氨基酸替换D256N外显子1中被发现。D256N的等位基因频率是0.005。我们调查的影响D256N Y483D,位于UGT1常见的外显子,在异丙酚glucuronidation体外表达的研究。野生型的K (m), D256N和异丙酚Y483D glucuronidation分别为111.2,43.6和64.5 microM,分别。V (max) D256N Y483D分别为8.1%和28.8%,和效率(V (max) / K (m))是野生型的19.1%和57.1%,分别。霉酚酸、1-naphthol和柚苷配基,D256N变体glucuronidation活动大大降低,而Y483D。 The V(max) value of D256N variant for mycophenolic acid was only 9.5% of the wild-type. This study shows the importance of D256N in differences between individuals concerning adverse effects of drugs that are catalysed primarily by UGT1A9. Carriers of D256N may be at risk of suffering adverse effects of propofol and other substrates that are primarily metabolized by UGT1A9.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
异丙酚	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节