右旋oxoxlumide，一种胆囊收缩素1型受体拮抗剂，与人细胞色素P450的相互作用。

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Hall M, Persiani S，张YL, Matthews A, Cybulski ZR, Holding JD, Kapil R, D'Amato M, Makovec F, Rovati LC

右旋oxoxlumide，一种胆囊收缩素1型受体拮抗剂，与人细胞色素P450的相互作用。

生物危害药物处置。2004五月;25(4):163-76。

PubMed ID

15108219 (PubMed视图

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摘要

Dexloxiglumide (DEX)是一种正在开发的胆囊收缩素1型受体拮抗剂，用于治疗便秘为主的肠易激综合征。在体外研究了DEX与人细胞色素P450 (CYPs)的潜在相互作用。DEX (300 micro M)，包括15分钟预孵育和未孵育，与混合的人肝微粒体和8个cyp的选择性底物一起孵育。这导致>对甲苯丁酰胺4-甲基羟化酶(CYP2C9/10)和月桂酸11-羟化酶(CYP2E1)活性有30%的抑制作用。CYP2C9/10和CYP2E1的平均K(i) (SD)分别为69(24.3)和426 (60)microM。[(14)C]DEX与混合的人肝微粒体孵育产生一个主要的I期代谢分数，V(max)=131 pmol/min/mg蛋白，K(m)=23.7 microM。进一步使用(i)来自16个个体供体的肝微粒体(相关性分析)，(ii)超体商标和(iii)选择性化学抑制剂进行孵育，表明CYP3A4/5, CYP2B6和CYP2C9参与了该成分的形成。因此，DEX与CYP2C9在体外同时作为抑制剂(K(i)=69 microM)和底物相互作用。然而，根据反复口服200mg t.i.d.后的最大浓度(27 microM)和人血浆中DEX的未结合分数(0.03)，没有预测与其他CYP底物的临床相关代谢相互作用。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Dexloxiglumide	细胞色素P450 2B6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Dexloxiglumide	细胞色素P450 2C9	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Dexloxiglumide	细胞色素P450 2E1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Dexloxiglumide	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Dexloxiglumide	细胞色素P450 3A5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节