吡嗪酰胺抑制eukaryotic-like脂肪酸合成酶(FASI)的结核分枝杆菌。
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韦尔奇JT, Zimhony啊,考克斯JS Vilcheze C,雅各布斯WR Jr
吡嗪酰胺抑制eukaryotic-like脂肪酸合成酶(FASI)的结核分枝杆菌。
Nat地中海。2000年9月,6 (9):1043 - 7。
- PubMed ID
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10973326 (在PubMed]
- 文摘
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肺结核治疗是必不可少的缩短到6个月的吡嗪酰胺(PZA)药物疗法,包括异烟肼和利福平。PZA的那些pyrazinoic酸(POA) (ref。3),其目标的行动从来没有被确认。尽管PZA活跃只对结核分枝杆菌,PZA模拟5-chloro-pyrazinamide (5-Cl-PZA)显示更广泛的anti-mycobacterial活动。我们发现eukaryotic-like fas1基因(编码我脂肪酸合成酶,FASI) m . avium,牛分枝杆菌卡介苗或具有抗药性结核分枝杆菌在m . smegmatis多拷贝向量5-Cl-PZA当礼物。5-Cl-PZA和PZA显著抑制结核分枝杆菌的活性FASI, C16 C24 / C26脂肪酸的生物合成的乙酰辅酶a (ref。6)。重要的是,PZA抑制FASI在结核分枝杆菌与PZA易感性相关。这些结果表明,FASI PZA行动是一个主要目标在结核分枝杆菌。进一步描述FASI作为药物目标PZA可能允许开发新药物对结核分枝杆菌,可以缩短治疗为治疗牛分枝杆菌提供更多选择,m . avium,耐药结核分枝杆菌。