验证一个睾丸具体丝氨酸/苏氨酸激酶(TSSK)家庭和衬底TSSK1 & 2,啧啧,避孕目标。
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徐B,郝Z, Jha KN, Digilio L, Urekar C, Kim YH Pulido年代,弗里金格CJ, JC先生
验证一个睾丸具体丝氨酸/苏氨酸激酶(TSSK)家庭和衬底TSSK1 & 2,啧啧,避孕目标。
Soc天线转换开关Fertil生理63:87 2007;101年。
- PubMed ID
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17566264 (在PubMed]
- 文摘
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睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶家族,TSSK1-4 SSTK,除了衬底TSSK1 & 2,啧啧,研究了在过去的几年里在我们的实验室。本文将提供一个通用的背景在这些激酶通过回顾相关文献,然后将总结数据从我们的实验室有密切关系的评估这些激酶作为候选人的未来发展目标的小分子激酶抑制剂调节男性生育能力。Bio-informatic人类TSSK1-4和SSTK和结构分析表明,这些激酶构成一个独特的亚科属于AMPK在人类激酶组树分支。表达的研究显示,所有五个激酶和啧啧衬底睾丸丰富,如果没有严格的睾丸具体,表明组织特定的避孕目标是可能的。原位杂交进一步证实,鼠标TSSK2 SSTK和啧啧post-meiotic表达模式,这一发现使得他们可能的目标的可逆避孕保护spermatogonia和精母细胞干预。我们实验室发现TSSK2,啧啧,SSTK蛋白质首次在成熟精子。啧啧本地化人类精子的中心粒,TSSK2观察精子颈部时,赤道段和中段的精子尾巴,SSTK在赤道段本地化。人类TSSK2和之间的交互和绑定啧啧证实了几个方法:这个底物和酶的交互提供了一个特别有趣的药物设计的机会。体外激酶试验显示TSSK2啧啧的磷酸化。HGLSPATPIQGCSGPPGS * PEEPPR,啧啧的此处则是被IMAC-LC-FTMS, 285被磷酸化丝氨酸(由星号representend)。 These results provide a rationale for high-throughput screening of inhibitors for TSKS phosphorylation and further studies of members of this kinase family as targets for both male contraception and intra-vaginal spermicides.