人类MST3激酶在复杂结构与腺嘌呤、ADP和Mn2 +。
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赖Ko TP,刘正王寅,刘CI,医学博士,吴CL, Chang WJ,月霍奇金淋巴瘤,陆TJ,王啊
人类MST3激酶在复杂结构与腺嘌呤、ADP和Mn2 +。
Acta Crystallogr D Crystallogr杂志。2010年2月,66 (Pt 2): 145 - 54。doi: 10.1107 / S0907444909047507。Epub 2010年1月22日。
- PubMed ID
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20124694 (在PubMed]
- 文摘
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MST家庭是哺乳动物的一个子类丝氨酸/苏氨酸激酶相关酵母sterile-20蛋白质,参与调节细胞生长和转换。MST3蛋白质包含一个300 -催化域和一个130 -残留监管领域,可裂解和半胱天冬酶的激活自身磷酸化,促进细胞凋亡。这里,五个晶体结构的催化域MST3,包括一个复杂的ADP和锰、一个独特的代数余子式首选的酶,和一个复杂的腺嘌呤。类似于其他蛋白激酶,MST3折叠成两叶的催化域:小C N叶形式nucleotide-binding网站和大叶认识到多肽底物。绑定ADP和Mn(2 +)离子被glycine-rich循环覆盖,在Asn149 Asp162。观察不同取向的配体MST3-adenine复杂。在激活循环,Thr178侧链的磷酸化和由Arg143和Arg176夹。这种结构的比较与其他类似的激酶结构显示了一个180度旋转的循环,导致酶的激活。定义良好的protein-ligand交互也为有效的抑制剂的设计提供有用的信息。