单次运行多个P450底物:快速和全面的体外相互作用测定。
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引用
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Turpeinen M, Uusitalo J, Jalonen J, Pelkonen O
单次运行多个P450底物:快速和全面的体外相互作用测定。
欧洲药学杂志2005 Jan;24(1):123-32。
- PubMed ID
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15626586 (PubMed视图]
- 摘要
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药物发现中使用的新化学实体(NCE)数量急剧增加,对高效、快速的药物代谢筛选技术提出了需求。本研究的目的是利用N-in-1方法开发一种全球性的体外代谢相互作用筛选试验。由10个具有已知体内动力学、代谢和相互作用特性的cyp-选择性探针组成的鸡尾酒在人肝微粒体池中孵育,使用LC/TOF-MS同时分析褪黑素(CYP1A2)、香豆素(CYP2A6)、安非他酮(CYP2B6)、阿莫地喹(CYP2C8)、甲苯丁胺(CYP2C9)、奥美拉唑(CYP2C19和CYP3A4)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑唑酮(CYP2E1)、咪达唑仑(CYP3A4)和睾酮(CYP3A4)的代谢物。通过cDNA表达的P450s和诊断性cypp特异性抑制剂来评估该方法的性能。结果与文献和我们之前的研究结果一致。该混合物适用于快速、可靠的体外筛选NCEs的相互作用潜力和特性。
引用本文的药物库数据
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药物 酶 种类 生物 药理作用 行动 褪黑激素 细胞色素P450 1A2 蛋白质 人类 未知的底物细节 奥美拉唑 细胞色素P450 3A4 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂诱导物细节