对环氧合酶亚型抑制剂时间依赖性对选择性的影响。

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Ouellet M,珀西瓦尔

对环氧合酶亚型抑制剂时间依赖性对选择性的影响。

j . 1995 2月15日,306 (Pt 1): 247 - 51。

PubMed ID

7864817 (在PubMed

]

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环氧合酶(Cox)是前列腺素的生物合成的关键酶,因此,目标的非甾体抗炎药(非甾体抗炎药)。两个亚型存在,表示持续(Cox-1),或诱导反应炎症介质(cox - 2)。当前可用非甾体抗炎药抑制两种亚型均等的但选择性cox - 2抑制可能消除不必要的副作用。我们有特征的动力学机制的交互纯化重组人类cyclooxygenase-1和2 (hCox-1 hCox-2)选择性cox - 2抑制剂N - (2-cyclohexyloxy-4-nitrophenyl) methanesulphonamide (ns - 398)和一些古典非选择性非甾体类抗炎药。ns - 398、flurbiprofen meclofenamic酸和吲哚美辛是时间,hCox-2的不可逆抑制剂。抑制是符合一个两步的过程,包括最初的快速均衡结合酶和抑制剂,特点是吻,随后的缓慢形成一个紧密地绑定酶抑制剂复杂,表现为一个一阶速率常数今敏。hCox-1 ns - 398是一种长期有效的抑制剂,符合可逆酶抑制剂复合物的形成。Flurbiprofen, meclofenamic酸和消炎痛也依赖于时间的抑制剂hCox-1因此显示一个同种型小选择性。氟芬那酸是时候独立对亚型和也无选择性。高度的选择性的ns - 398对cox - 2的结果因此不同时间依赖性的抑制的性质两个亚型。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氟芬那酸	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
氟芬那酸	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节