识别区域的使用小说photoprobe sigma 1受体配体结合位点。

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朋友,Hajipour AR, Fontanilla D,拉马钱德兰年代,楚乌兰巴托,Mavlyutov T, Ruoho AE

识别区域的使用小说photoprobe sigma 1受体配体结合位点。

摩尔杂志。2007年10月,72(4):921 - 33所示。Epub 2007 7月10。

PubMed ID

17622576 (在PubMed

]

文摘

西格玛受体,曾被认为是一种阿片受体,现在被视为一个独特的受体类包含广泛的配体结合位点,包括药物其它(2 ',6 ' -dimethylmorpholino) 3 - (4-t-butylpropylamine) (fenpropimorph)酵母菌甾醇异构酶抑制剂。因为fenpropimorph high-binding sigma 1受体亲和力,我们合成了一系列fenpropimorph-like衍生品特征与不同取代基苯基环和sigma 1受体的结合亲和力。此外,我们合成了一种无载体,radioiodinated fenpropimorph-like光亲和标签,其它- (2 ',6 ' -dimethyl-morpholino) 3 - (4-azido-3 -[(125)我]iodo-phenyl)丙烷(IAF) [(125) I],而共价derivatized sigma 1受体(25.3 kDa)在大鼠肝脏和豚鼠肝细胞膜和sigma2p受体(18 kDa)在大鼠肝细胞膜具有较高特异性。此外,裂开后具体[(125)我]IAF-photolabeled sigma 1受体在豚鼠和大鼠肝细胞膜和纯豚鼠sigma 1受体EndoLys-C和溴化氰,[(125)我]IAF标签被认定在肽含有类固醇绑定域我(SBDLI)(91 - 109)氨基酸和肽含有类固醇绑定域II (SBDLII)(176 - 194)氨基酸。因为一个结合位点的人口(R(2) = 0.992)[(125)我]IAF与sigma 1受体被交互(+)- [(3)H]镇痛新竞争与非放射性绑定(127)我IAF,得出SBDLI氨基酸(91 - 109)和SBDLII氨基酸(176 - 194)组成,至少部分地区的sigma 1受体配体结合位点(年代)。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
镇痛新	σ为靶标细胞内受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节