非甾体类抗炎药物的R-enantiomer etodolac绑定类维生素a X受体,诱发肿瘤的细胞凋亡。

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Kolluri SK, Corr M,詹姆斯•SY; 8:32 M, D,刘W,科塔姆HB Leoni LM,卡森哒,张XK

非甾体类抗炎药物的R-enantiomer etodolac绑定类维生素a X受体,诱发肿瘤的细胞凋亡。

《美国国家科学院刊S a . 2005年2月15日,102 (7):2525 - 30。Epub 2005年2月7日。

PubMed ID

15699354 (在PubMed

]

文摘

前列腺癌往往是慢慢进步,很难用传统的细胞毒性药物治疗。非甾体类抗炎药物抑制前列腺癌的发展,但化学预防的机制尚不清楚。在这里,我们表明,非甾体类抗炎药物的R-enantiomer etodolac抑制肿瘤发展和转移的转基因小鼠前列腺腺癌(流浪汉)模型,通过选择性诱导肿瘤细胞的凋亡。这种proapoptotic效应与损失有关的类维生素a X受体(RXRalpha)蛋白在细胞腺癌,但不是在正常前列腺上皮细胞。R-etodolac具体重组RXRalpha,抑制RXRalpha转录活动,并诱导其泛素和proteasome-dependent降解途径。R-etodolac的凋亡效应可以通过操纵控制细胞RXRalpha水平。这些结果文档,药物拮抗RXRalpha transactivation是可以实现的,可以产生深远的抑制作用在癌症发展。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Etodolac	视黄酸受体RXR-alpha	蛋白质	人类	未知的	其他	细节