聚脯氨酸棒法分离生物活性小分子蛋白靶点:吲哚美辛新靶点的分离。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

佐藤S，权Y，神木S，斯里瓦斯塔瓦N，毛Q，川泽Y，上杉M

聚脯氨酸棒法分离生物活性小分子蛋白靶点:吲哚美辛新靶点的分离。

化学学报。2007 1月31日;29(4):873-80。

PubMed ID

17243824 (PubMed视图

］

摘要

生物活性小分子蛋白质靶点的鉴定一直是化学遗传学的技术障碍。在这里，我们报告了一种聚脯氨酸棒方法，从细胞裂解物中分离小分子的蛋白质目标。结果表明，在小分子诱饵和生物素标签之间插入一个长而坚硬的多脯氨酸螺旋增强了亲和纯化的能力，从而允许分离低丰度或低亲和蛋白。在概念验证实验过程中，我们分离出乙醛酶1 (GLO1)作为广泛使用的抗炎药物吲哚美辛的新靶点。分子生物学实验表明，抑制GLO1酶活性与临床上公认的非甾体抗炎药物吲哚美辛家族的有益副作用有关。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
吲哚美辛	Lactoylglutathione裂合酶	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节