一个简单的ELISA筛选配体的过氧物酶体proliferator-activated receptor-gamma。

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曹MC,李HS, Kim JH Choe YK、香港JT, Paik SG, Yoon DY

一个简单的ELISA筛选配体的过氧物酶体proliferator-activated receptor-gamma。

J生物化学杂志。2003年3月31日,36(2):207 - 13所示。

PubMed ID

12689521 (在PubMed

]

文摘

过氧物酶体proliferator-activated受体(PPARs)孤儿核激素受体已知的控制基因的表达,参与脂质体内平衡和能量平衡。PPARs激活基因转录,以应对各种各样的化合物,包括降血脂药药物。大多数这些化合物有很高的亲和力的配体结合域(精神的小黑裙)PPARs PPARs内和引起构象变化。因此,受体转化为一种激活模式,促进招聘co-activators如类固醇受体co-activator-1 (SRC-1)。基于PPARs的激活机制(配体结合PPARγ诱导受体转录co-activators)的相互作用,我们进行免疫印迹和ELISA。这些表明,吲哚美辛,PPARγ配体,增加了绑定PPARγ和SRC-1配体之间存在剂量依赖的相关性。这些结果表明,体外PPARγ的构象改变配体也诱导,并增加的水平与SRC-1 ligand-dependent交互。集体,我们开发了一个新的和有用的ELISA系统的大规模筛选PPARγ配体。这个筛选系统(基于PPARγ和SRC-1)之间的相互作用可能是一种很有前途的系统发展的药物代谢紊乱。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
吲哚美辛	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	蛋白质	人类	未知的	激活剂	细节