Agonist-directed贩卖信号在血清素5-HT2A 5-HT2B和5-HT2C-VSV受体介导Gq / 11激活和钙在CHO细胞动员。

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Cussac D, Boutet-Robinet E, Ailhaud MC, Newman-Tancredi,马特尔JC,风化煤N, Rauly-Lestienne我

Agonist-directed贩卖信号在血清素5-HT2A 5-HT2B和5-HT2C-VSV受体介导Gq / 11激活和钙在CHO细胞动员。

欧元J杂志。2008年10月10日;594 (1 - 3):32-8。doi: 10.1016 / j.ejphar.2008.07.040。Epub 2008年7月30日。

PubMed ID

18703043 (在PubMed

]

文摘

几个例子agonist-directed贩卖的受体信号在5-HT2A 5-HT2C受体已报告,包括独立下游转导途径。我们现在报告的一系列的功能选择性化学在人类不同的受体激动剂(h) 5-HT2A h5-HT2B和h5-HT2C-VSV通过检查两个相关响应,相比《Gq》/ 11的上游激活蛋白及其相关的钙动员。h5-HT2A受体,d-lysergic酸diethylamide (LSD)和抗帕金森病的代理lisuride,溴麦角环肽和培高利特展览《Gq》/ 11激活的效力高于钙释放与所有其他测试配体如5、mCPP和BW723C86显示信号通路的一个相反的偏好。类似的观察是在h5-HT2B h5-HT2C-VSV受体,建议类似的三个功能选择性的5 -羟色胺受体机制。有趣的是,non-hallucinogenic复合lisuride行为作为《Gq》部分激动剂/ 11三5-HT2受体激活和钙释放,与DOI相比,LSD,培高利特和溴麦角环肽,已知引起幻觉,表现为更有效的兴奋剂。因此,《Gq》/ 11的功能选择性激活与功效的阈值h5-HT2A(也可能是h5-HT2B和/或h5-HT2C-VSV)可能导致迷幻责任。因此,我们的研究结果agonist-directed贩卖受体信号的概念扩展到所有5-HT2-receptor家人和表明措施Gq / 11激活与钙的释放可能是有用的识别有限的更有效的治疗药物的副作用。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
溴麦角环肽	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
溴麦角环肽	5 -羟色胺受体2 b	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
溴麦角环肽	5 -羟色胺受体2摄氏度	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
培高利特	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
培高利特	5 -羟色胺受体2 b	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
培高利特	5 -羟色胺受体2摄氏度	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
5 -羟色胺受体2 b	P41595	细节
5 -羟色胺受体2	P28223	细节
5 -羟色胺受体2摄氏度	P28335	细节