并行功能活动分析揭示了valvulopathogens强有力的5 -羟色胺受体受体激动剂(2 b):对药物安全评价的影响。

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艾伦黄XP,分散化V, Yadav PN,是的,罗根SC,汉森BJ, Revankar C、M穿长袍的人,多赛特C,罗斯提单

并行功能活动分析揭示了valvulopathogens强有力的5 -羟色胺受体受体激动剂(2 b):对药物安全评价的影响。

摩尔杂志。2009年10月,76(4):710 - 22所示。doi: 10.1124 / mol.109.058057。Epub 2009 7月1。

PubMed ID

19570945 (在PubMed

]

文摘

药物引起心脏瓣膜病(VHD)是一种严重的一些药物的副作用,包括一些在市场上。药理研究VHD-associated药物(如氟苯丙胺、培高利特,二甲麦角新碱,卡麦角林)显示,他们和/或代谢产物是强有力的5 -羟色胺(2 b) (5 - (2 b))受体受体激动剂。我们已经表明,激活5 - (2 b)受体在人类心脏瓣膜间质细胞体外诱导增殖反应的纤维化,完全是VHD。确定当前或未来可能诱发VHD的药物,我们筛选约2200美国食品和药物管理局(FDA)批准或临床实验的药物确定5 - (2 b)受体受体激动剂,使用钙基大规模筛选。2200种化合物,是5 - 27日(2 b)受体受体激动剂(打击);这些曾被认定为5 - 14 (2 b)受体受体激动剂,包括七个善意valvulopathogens。六支安打(胍法辛、奎尼丁、赛洛唑啉,oxymetazoline, fenoldopam,和罗匹尼罗)批准的药物。二十三岁的被“功能描述”(即。并行,化验为5 - (2 b)受体激动使用多个读数测试功能选择性)。在这些化验,已知valvulopathogens在有效浓度低至30纳米,而其他化合物较低。 Hierarchical clustering analysis of the pEC(50) data revealed that ropinirole (which is not associated with valvulopathy) was clearly segregated from known valvulopathogens. Taken together, our data demonstrate that patterns of 5-HT(2B) receptor functional selectivity might be useful for identifying compounds likely to induce valvular heart disease.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
卡麦角林	5 -羟色胺受体2 b	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节