Antinociceptive氨氯地平的作用阻断n型钙离子通道的初级传入神经元的老鼠。

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村上M, Nakagawasai O,藤井裕久年代,Kameyama K,村上年代,Hozumi年代,Esashi,谷口R,平贺柳泽T, Tan-no K, T,北起多Kitamura K, Kisara K

Antinociceptive氨氯地平的作用阻断n型钙离子通道的初级传入神经元的老鼠。

欧元J杂志。2001年5月11日,419 (2):175 - 81。

PubMed ID

11426839 (在PubMed

]

文摘

我们调查了antinociceptive行动氨氯地平,dihydropyridine导数,作用于L -和n型压敏电阻器Ca2 +渠道(VDCCs),在老鼠身上。鞘内注射氨氯地平(300 nmol /公斤)明显缩短了舔时间在福尔马林的后期阶段测试中,虽然没有影响被发现与另一个dihydropyridine导数,nicardipine (300 nmol /公斤)。Cilnidipine和omega-conotoxin GVIA还显示相同的实验条件下显著的镇痛效果。成绩单的alpha1A、alpha1B alpha1E alpha1F, alpha1H, beta3, beta4子单元和聚合酶链反应(PCR)检测到的背根神经节,表明各种压敏电阻器的存在钙离子通道。电生理实验表明,氨氯地平,cilnidipine抑制n型电流在背根神经节细胞。这些结果表明,氨氯地平、cilnidipine omega-conotoxin GVIA发挥他们antinociceptive行为通过阻断n型钙离子通道在初选中疼痛的传入纤维。阻塞的Ca2 +渠道导致疼痛的神经元的突触传递的衰减。此外,建议一些n型钙离子通道阻滞剂可能有治疗潜力作为止痛剂直接应用到subarachnoidal空间。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氨氯地平	压敏电阻器钙通道亚基α2 / delta 3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氨氯地平	压敏电阻器l型钙通道亚基beta 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氨氯地平	压敏电阻器n型钙通道亚基alpha-1B	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Nilvadipine	压敏电阻器钙通道亚基α2 / delta 3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节