calmodulin-stimulated环核苷酸磷酸二酯酶的抑制机制dihydropyridine钙拮抗剂。
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引用
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Sharma RK,王JH,吴邦国Z
calmodulin-stimulated环核苷酸磷酸二酯酶的抑制机制dihydropyridine钙拮抗剂。
J Neurochem。1997年8月,69 (2):845 - 50。
- PubMed ID
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9231746 (在PubMed]
- 文摘
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Calmodulin-dependent环核苷酸磷酸二酯酶(CaMPDE)的一个关键酶参与环核苷酸之间的复杂的相互作用和Ca2 +第二信使系统。CaMPDE存在组织同功酶,这些同功酶最初指定根据各自的亚基分子质量。各种药物被用来抑制CaMPDE,这抑制发生主要通过Ca2 +端依赖与蛋白质。我们有检查的影响dihydropyridine Ca2 +声道输出阻滞剂非洛地平,nicardipine CaMPDE。结果表明,63 - kda (PDE 1 b1)和60-kDa (PDE 1 a2) CaMPDE同功酶被抑制和非洛地平的nicardipine部分竞争性抑制和这两个钙离子拮抗剂似乎互相抵消。本研究进一步表明一个特定网站的存在,不同于CaMPDE活性部位,展品的高亲和性结合这些药物。非洛地平,nicardipine有类似的亲和力60-kDa CaMPDE酶同功酶但带来不同程度的抑制作用,表明设计的可能性,具体药物可以保护酶的抑制dihydropyridine Ca2 +声道输出的阻滞剂。
DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物靶点
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 非洛地平 钙/ calmodulin-dependent 3 ', 5 '环核苷酸磷酸二酯酶1 a 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 非洛地平 钙/ calmodulin-dependent 3 ', 5 '环核苷酸磷酸二酯酶1 b 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 Nicardipine 钙/ calmodulin-dependent 3 ', 5 '环核苷酸磷酸二酯酶1 a 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 Nicardipine 钙/ calmodulin-dependent 3 ', 5 '环核苷酸磷酸二酯酶1 b 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节