块衣架式Ca频道在豚鼠心房细胞的抗心律失常的代理和钙通道拮抗剂。

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科恩CJ,尖顶,Van割皮革的人

块衣架式Ca频道在豚鼠心房细胞的抗心律失常的代理和钙通道拮抗剂。

J创杂志。1992年10月,100 (4):703 - 28。

PubMed ID

1281221 (在PubMed

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文摘

心肌细胞有两种类型的Ca渠道通常称为衣架和l型。完整的细胞钙通道电流在豚鼠心房细胞可以被分离和量化分析通道关闭动力学经过短暂的去极化(尾电流分析)。l型钙通道关闭快速膜时再极化和衣架式Ca通道关闭相对缓慢。钙通道阻塞的治疗有用的电压依赖性钙通道拮抗剂,因此需要研究的两块通道类型在一个扩展的电压范围。尾电流分析允许这和被用来研究块相同条件下两种类型的钙通道。胺碘酮、bepridil桂利嗪块衣架式Ca渠道更有说服力地l型钙通道绑定平衡时正常舒张期电位(大约-90 mV)。这些药物是衣架的选择性阻断剂Ca通道因为块l型钙通道几乎完全是增强细胞去极化的。尽管疲软的衣架式Ca通道1块,4-dihydropyridines通常被报道,我们发现非洛地平块与高亲和力这些通道。当大多数衣架式Ca通道是灭活的,明显的离解常数(KI) 13海里。非洛地平也块衣架GH3细胞钙通道(一种细胞系来源于鼠垂体前叶),但KI = 700海里。 Thus, T-type Ca channels in different cell types are pharmacologically distinct. Felodipine can block L-type Ca channels in atrial cells more potently than T-type Ca channels, but block of L-type Ca channels is potent only at depolarized potentials; block of both channel types is comparable at normal diastolic membrane potentials. Felodipine and the 1,4-dihydropyridines isradipine and (-)-202-791 are approximately equipotent at blocking T-type Ca channels, but differ substantially in potency for block of L-type Ca channels. Block of T-type Ca channels may account for some of the pharmacological effects of 1,4-dihydropyridines and for the antiarrhythmic activity of amiodarone and bepridil.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
胺碘酮	电压门控l型钙通道(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节
胺碘酮	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1I	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Bepridil	压敏电阻器钙通道亚基α2 /德尔塔2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Bepridil	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
桂利嗪	压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
桂利嗪	压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1D	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
桂利嗪	压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1F	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
桂利嗪	压敏电阻器l型钙通道亚基alpha -	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
桂利嗪	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
桂利嗪	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
桂利嗪	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1I	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
非洛地平	压敏电阻器钙通道亚基α2 /德尔塔2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
非洛地平	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Isradipine	压敏电阻器钙通道亚基α2 /德尔塔2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Isradipine	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节