钙拮抗剂的作用机制相对于他们的临床应用。

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辛格BN

钙拮抗剂的作用机制相对于他们的临床应用。

Br中国新药杂志。1986;21增刊2:109s - 121。

PubMed ID

3530295 (在PubMed

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文摘

作为治疗药物的类钙拮抗剂近年来吸引了越来越多的关注。主要适应症治疗缺血性心肌综合症,某些心律失常、高血压、阻塞性心肌病,和许多较小的临床疾病,他们的角色不太明确。扩大范围的治疗效用和越来越多的新代理开发,关系是很重要的个人的整体药效学代理他们的临床疗效。钙拮抗剂对心脏有变量特异性和外围活动。基于这样的活动,它是有用的这些化合物来构造一个分类,新老,为四类。我代理类型,典型异搏定及其副产品(tiapamil和gallopamil)和地尔硫卓、延长AV节点传导和耐火性很少影响心室和心房不应期。这些行动占直接抗心律失常的属性。II型代理包括硝苯地平和其他dihydropyridines。体内,这些代理是没有电生理学的影响在通常的剂量。他们是强有力的外围血管舒张药和一些选择性的行动不同的血管床; their overall haemodynamic effects are dominated by this peripheral vasodilatation and reflex augmentation of sympathetic reflexes. Type III agents include flunarizine and cinnarizine (piperazine derivatives), which, in vitro and in vivo, are potent dilators of peripheral vessels, with no corresponding calcium-blocking actions in the heart. Type IV agents are agents with a broader pharmacologic profile (perhexiline, lidoflazine and bepridil); they block calcium fluxes in the heart, in the peripheral vessels, or both. They may inhibit the fast channel in the heart and have other electrophysiologic actions. A clear understanding of the varied pharmacologic properties of the different classes of calcium antagonists is likely to provide a rational basis for the use of these agents in clinical therapeutics.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
桂利嗪	压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
桂利嗪	压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1D	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
桂利嗪	压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1F	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
桂利嗪	压敏电阻器l型钙通道亚基alpha -	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
桂利嗪	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
桂利嗪	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
桂利嗪	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1I	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节