Nimodipine增强alpha2肾上腺素能调制Ca2 +的NMDA受体通过一种机制独立通道阻塞。

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董CJ,郭Y,规律的P,惠勒L,兔子佤邦

Nimodipine增强alpha2肾上腺素能调制Ca2 +的NMDA受体通过一种机制独立通道阻塞。

角膜切削Vis Sci投资。2010年8月,51 (8):4174 - 80。doi: 10.1167 / iovs.09 - 4613。Epub 2010年3月24日。

PubMed ID

20335610 (在PubMed

]

文摘

目的:进一步了解alpha2受体信号在视网膜上的机制,调节眼部有利影响brimonidine (alpha2受体激动剂)和nimodipine (l型钙通道阻滞剂(2 +))。方法:作者使用原位视网膜神经节细胞(RGCs)分离大鼠视网膜alpha2调制NMDA受体的特征函数和一只兔子视网膜NMDA会引起模型来验证在体内条件下体外研究结果。电生理学的全细胞膜片箝记录和Ca(2 +)成像被用来描述NMDA受体功能和验证的影响各种钙通道阻滞剂(2 +)。在兔子体内药物应用程序通过intravitreal注射。结果:门冬氨酸内引起一个健壮的全细胞电流的应用在个人原位RGCs电压夹在-70 mV。预处理RGCs brimonidine显著降低NMDA-elicited电流。这种抑制效应大大增强了brimonidine背景添加nimodipine或isradipine,但不是由地尔硫卓、维拉帕米或镉。这种效应的nimodipine被选择性alpha2拮抗剂,一环腺苷酸(营)模拟,或一个腺苷酸环化酶激活剂,表明nimodipine行为通过alpha2 receptor-G (alphai)耦合的途径。Brimonidine保护RGCs兔子会引起模型。这个brimonidine保护也是增强应用地尔硫卓的nimodipine但不显著。 CONCLUSIONS: These in vitro and in vivo findings demonstrate a novel neural mechanism involving nimodipine enhancement of alpha2 signaling in RGCs. This nimodipine effect appears to be independent of its classic L-type Ca(2+) channel-blocking action.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Nimodipine	压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Nimodipine	压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1D	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Nimodipine	压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1F	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Nimodipine	压敏电阻器l型钙通道亚基alpha -	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Nimodipine	压敏电阻器l型钙通道亚基beta 1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Nimodipine	压敏电阻器l型钙通道亚基β3	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Nimodipine	压敏电阻器l型钙通道亚基β4	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节