高亲和力的nimodipine块内部钙质长期去极化的大鼠小脑颗粒神经元。

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马C, Usai C

高亲和力的nimodipine块内部钙质长期去极化的大鼠小脑颗粒神经元。

>。1996年3月29日,207 (2):77 - 80。

PubMed ID

8731425 (在PubMed

]

文摘

长期培养的大鼠小脑颗粒神经元的去极化增强生存提升内部的钙浓度([Ca2 +] i)。Fura2-loaded细胞保持在25毫米氯化钾,[Ca2 +]我接近150海里,下降到大约50 nM当氯化钾的影响降低到5.4毫米。nimodipine (IC50 = 0.45海里)类似于去极化去除,而agatoxin IVA (500 nM)是无效的。在whole-cell-clamp实验中,电流抑制的IC50 57纳米,而瞬态,KCl-induced去极化,nimodipine的剂量依赖性抑制“double-affinity”形状,与IC50 (1) = 0.30 nM和IC50(2) = 71海里。我们的结论是,l型钙通道的主要负责内部的钙水平升高在这些神经元生存所必需的。这些渠道与不同的亲和力,不灭活和绑定nimodipine取决于他们的状态。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Nimodipine	压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节