蛋白质酪氨酸磷酸酶活性调节破骨细胞形成和功能:通过alendronate抑制。

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施密特,拉特里奇SJ, Endo N,赞助方EE,田中H, Wesolowski G,列伊CT,黄Z, Ramachandaran C,横行某人,横行

蛋白质酪氨酸磷酸酶活性调节破骨细胞形成和功能:通过alendronate抑制。

《美国国家科学院刊S a . 1996年4月2,93 (7):3068 - 73。

PubMed ID

8610169 (在PubMed

]

文摘

aminobisphosphonate Alendronate (ALN),用于治疗骨质疏松、骨吸收的有效抑制剂。其分子的目标仍然是未知的。本研究检视ALN的影响破骨细胞的活性蛋白质酪氨酸磷酸酶(20元;protein-tyrosine-phosphate phosphohydrolase EC 3.1.3.48),称为PTPepsilon。利用osteoclast-like细胞生成的coculturing老鼠骨髓细胞和老鼠头顶成骨细胞,我们发现通过分子克隆和RNA污点杂交PTPepsilon监测细胞中高度表达。PTPepsilon表达的融合蛋白纯化的细菌被抑制的IC50 2 microM。其他PTP抑制剂——原钒酸盐和氧化phenylarsine (PAO)抑制PTPepsilon IC50值为0.3 microM和18 microM,分别。etidronate ALN另外二磷酸盐也抑制其他细菌表达的活动中,如PTPsigma和CD45(也称为白细胞共同抗原)。PTP抑制剂ALN、原钒酸盐和PAO抑制体外形成多核破骨细胞体外破骨细胞前体,由孤立的老鼠破骨细胞骨吸收(坑的形成)和估计的IC50值10 microM 3 microM,和0.05 microM分别。这些发现表明,酪氨酸磷酸酶活性在破骨细胞形成和功能起着重要的作用,是一个假定的分子二磷酸盐的目标行动。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Alendronic酸	Receptor-type酪氨酸受体磷酸酶ε	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Alendronic酸	Receptor-type酪氨酸受体磷酸酶年代	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
羟乙磷酸	Receptor-type酪氨酸受体磷酸酶年代	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
Receptor-type酪氨酸受体磷酸酶ε	P23469	细节