马赛克penicillin-binding蛋白质的氨基酸替换2头孢克肟与敏感性降低有关淋球菌临床分离株。

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研究所Takahata年代,Senju N, Osaki Y,吉田T, Ida T

马赛克penicillin-binding蛋白质的氨基酸替换2头孢克肟与敏感性降低有关淋球菌临床分离株。

Antimicrob代理Chemother。2006年11月,50 (11):3638 - 45。Epub 2006年8月28日。

PubMed ID

16940068 (在PubMed

]

文摘

头孢克肟敏感性降低的分子机制在淋球菌临床分离株,特别是氨基酸替换马赛克penicillin-binding蛋白2 (PBP2),检查。的完整序列ponA,佩纳和运动基因,编码,分别PBP1, PBP2,和孔蛋白,测定58株孤立的从2002年的日本。更换PBP1脯氨酸和亮氨酸421年mosaic-like PBP2结构被发现在48株(82.8%)和28株(48.3%),分别为。马赛克的头孢克肟PBP2升高的主要原因是麦克风(4 - 64倍)。为了确定头孢克肟负责的敏感性降低的突变与马赛克PBP2隔离,佩纳各种突变的基因被转移到一个感性品系遗传转化。部分重组的易感性和定点突变体显示替换的甘氨酸545年由丝氨酸(G545S)是主要的变异,导致两到四倍cephems阻力的增加。312年更换异亮氨酸蛋氨酸(I312M)和缬氨酸316年苏氨酸(V316T),在G545S突变的存在,减少了头孢克肟的易感性,ceftibuten, cefpodoxime额外的四倍。因此,三个突变(G545S、I312M V316T)在马赛克PBP2被确定为氨基酸替换头孢克肟负责敏感性降低在n球菌。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
头孢克肟	Penicillin-binding蛋白2	蛋白质	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)	是的	抑制剂	细节