磺酰脲类药物和glinides展览过氧物酶体proliferator-activated受体γ活动:联合虚拟筛选和生物测定的方法。

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Scarsi M, Podvinec M,罗斯,拥抱H, Kersten年代,Albrecht H, Schwede T, Meyer UA,洛克C

磺酰脲类药物和glinides展览过氧物酶体proliferator-activated受体γ活动:联合虚拟筛选和生物测定的方法。

摩尔杂志。2007年2月,71 (2):398 - 406。Epub 2006 11月2。

PubMed ID

17082235 (在PubMed

]

文摘

大多数药物目前用于2型糖尿病的治疗目标磺酰脲类受体刺激胰岛素释放(磺脲类,glinides),或目标的过氧物酶体proliferator-activated受体(PPARgamma)改善胰岛素抵抗(thiazolidinediones)。我们的工作表明,磺酰脲类药物和glinides另外绑定到PPARgamma和展览PPARgamma争胜活动。这个活动是在计算机虚拟筛选和预测结合试验证实了体外,transactivation试验,通过测量PPARgamma目标基因的表达。在测量化合物、gliquidone和格列吡嗪(两个磺酰脲类药物),以及nateglinide (glinide),展览PPARgamma争胜活动可比与浓度达到药物治疗。gliquidone,这些化合物的最活跃的是显示一样的吡格列酮诱导PPARgamma目标基因的表达。这种双重作用方式的磺酰脲类药物和glinides可能打开新的抗糖尿病的药物的分子药理学的角度,因为它提供了证据表明,药物可以磺酰脲类受体和PPARgamma设计这一目标。针对这两种受体可能增加胰腺胰岛素分泌和改善胰岛素抵抗。Glinides、磺酰脲类药物和其他酸化磺胺类药可能有希望的线索发展的新的PPARgamma受体激动剂。此外,我们提供了一个统一的概念PPARgamma绑定看似不同的化合物类的能力。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
格列吡嗪	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Mitiglinide	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Nateglinide	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Repaglinide	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节