守恒的极地残留在跨膜域V,第六、第七和自由脂肪酸受体2和游离脂肪酸受体3所需的绑定和功能短链脂肪酸。
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史密斯·斯图达特洛杉矶,新泽西,詹金斯L,棕色的AJ, Milligan G
守恒的极地残留在跨膜域V,第六、第七和自由脂肪酸受体2和游离脂肪酸受体3所需的绑定和功能短链脂肪酸。
J生物化学杂志。2008年11月21日,283 (47):32913 - 24。doi: 10.1074 / jbc.M805601200。Epub 2008年9月18日。
- PubMed ID
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18801738 (在PubMed]
- 文摘
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FFA2和FFA3 G protein-coupled密切相关受体结合和应对短链脂肪酸。(FFA2和FFA3临时国际受体药理学联盟名称以前叫GPR43 GPR41,分别)。序列比较这两个受体G protein-coupled受体FFA1和行业相关,与同源性建模牛视紫红质原子水平结构的基础上,指出潜在的极地残留在跨膜螺旋束在配体识别和功能发挥着重要作用。FFA2和FFA3,突变的一个精氨酸的顶部跨膜域V或第二个精氨酸的顶部跨膜域七消除一系列的短链脂肪酸的功能。突变的组氨酸跨膜域VI,预计在接近精氨酸残基,也消除了函数在很多但不是全部分析格式。相比之下,突变组氨酸的跨膜域IV,预测在绑定的口袋里,低调制函数的一些化验FFA3函数但影响有限的功能在FFA2乙酸和丙酸。有趣的是,野生型FFA3回应己酸酯,而FFA2没有。突变的跨膜域IV组氨酸消除反应FFA3己酸酯,但导致增益函数的FFA2六元脂肪酸。这些数据表明带正电的残留的重要性的认可和/或功能在FFA2和FFA3短链脂肪酸。发展相互作用的小分子配体与受体选择性地将允许进一步的细节结合口袋的阐明。