舒芬太尼、吗啡、met-enkephalin kappa-agonist (u - 50488 h)抑制P物质从初级感觉神经元释放:为突触前脊髓阿片类药物的行为模型。

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Chang HM, Berde CB Holz GG 4日管家GF, Kream RM

舒芬太尼、吗啡、met-enkephalin kappa-agonist (u - 50488 h)抑制P物质从初级感觉神经元释放:为突触前脊髓阿片类药物的行为模型。

麻醉学。1989年4月,70 (4):672 - 7。

PubMed ID

2467589 (在PubMed

]

文摘

体外模型系统分析脊髓阿片类药物的突触前抑制的行为已被应用。胚胎来自小鸡背根神经节感觉神经元主要生长在细胞培养,和P物质的释放是由电场刺激诱发接触药物期间充分展现出阿片受体的亲和力。这允许一个药物抑制行为的描述具体阿片受体激动剂P物质的释放以放射免疫检定法(RIA)。(0.5 microM),舒芬太尼高亲和力μ受体激动剂,u - 50488 h (25 microM),选择性κ受体激动剂,和吗啡(10 microM),一个μ受体激动剂具有高亲和力和δ受体,抑制诱发释放P物质大约60%,40%,和50%,分别。为响应舒芬太尼被证明存在剂量依赖的相关性。镇痛作用的体内一样,吗啡的大约是50倍低于基于摩尔舒芬太尼在这个试验。舒芬太尼的行动,u - 50 - 488 h和吗啡被内源性阿片肽met-enkephalin模仿,及其稳定合成模拟D-ala2-met5-enkephalinamide(爵士)。烯丙羟吗啡酮(25 microM),一个阿片受体拮抗剂,阻塞(0.5 microM)舒芬太尼的抑制作用,吗啡(5 microM),和(5 microM)爵士,但不是u - 50488 h (10 microM)。u - 50488 h的作用也在一定程度上被对手环丙甲羟二羟吗啡酮(25 microM)。Stereo-selectivity兴奋剂的行动证实了的失败dextrorphan (50 microM),一个不活跃的阿片异构体,抑制P物质的释放。(抽象截断在250字)

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
舒芬太尼	Kappa-type阿片受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节