治疗代谢综合征:替米沙坦作为一个过氧物酶体proliferator-activated receptor-gamma活化剂。

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治疗代谢综合征:替米沙坦作为一个过氧物酶体proliferator-activated receptor-gamma活化剂。

Acta Diabetol。2005年4月,42增刊1:S9-16。

PubMed ID

15868121 (在PubMed

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高血压常发生的一部分基因复杂的碳水化合物和脂质代谢障碍被称为代谢综合征。最新抗高血压药物出现无效对代谢综合征,这是一个重要因素影响患者的心血管疾病和死亡。血管紧张素ⅱ可以影响某些基因和细胞的活性和生化途径可能导致代谢综合征的发病机理。然而,当一个类,血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(arb)已经证明只有最低限度适度有效的改善的碳水化合物和脂质代谢紊乱特征代谢综合征。最近的临床研究表明,ARB替米沙坦作为选择性过氧物酶体摘要receptor-gamma (PPARgamma)调制器浓度测试时可能实现用口服剂量推荐治疗高血压;这个属性似乎没有被其他arb共享。PPARgamma核受体影响的表达多个基因参与碳水化合物和脂质代谢,预防和控制是一个有吸引力的治疗目标的胰岛素抵抗、2型糖尿病和动脉粥样硬化。在细胞transactivation化验,替米沙坦是部分激动剂PPARgamma,取得了25 - 30%的最大受体激活获得与传统PPARgamma配体。替米沙坦的临床前和临床研究表明,政府提高碳水化合物和脂质代谢,也不会造成副作用伴随PPARgamma催化剂。如果初步数据支持正在进行的大规模临床研究的结果,替米沙坦可以有一个核心作用在代谢综合征的预防和治疗,糖尿病和动脉粥样硬化。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
替米沙坦	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节