苯环己哌啶D2High多巴胺受体刺激,麦角酸酰二乙氨,salvinorin A,莫达非尼。
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Seeman P,关HC, Hirbec H
苯环己哌啶D2High多巴胺受体刺激,麦角酸酰二乙氨,salvinorin A,莫达非尼。
Synapse。2009年8月,63 (8):698 - 704。doi: 10.1002 / syn.20647。
- PubMed ID
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19391150 (在PubMed]
- 文摘
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虽然它通常表明苯环己哌啶在ionotropic谷氨酸受体拮抗剂,几乎没有测量它的力量在其他受体在大脑组织。虽然我们以前报道,苯环己哌啶刺激cloned-dopamine D2Long D2Short受体,其他报道,苯环己哌啶没有刺激老鼠大脑纹状体的D2受体在匀浆。这项研究中,因此,研究苯环己哌啶和其他迷幻剂和精神兴奋药能否刺激[S](35)的合并GTP-gamma-S匀浆中D2受体的老鼠大脑纹状体,使用相同的条件,以前用于研究克隆的D2受体。使用10 microM刺激多巴胺来定义100%,苯环己哌啶引起鼠striata最高的46%,与苯环己哌啶的半峰浓度70海里,与80 nM多巴胺相比,89 nM salvinorin a D2Long(48海里),105 nM麦角酸酰二乙氨(LSD), 120 nM R-modafinil dizocilpine 710海里,为氯胺酮1030海里,S-modafinil > 10000海里。这些化合物也抑制D2-selective配体的绑定(3)H domperidone。抑制了公司的存在200 microM guanylylimidodiphosphate和D2封锁,使用10 microM S-sulpiride,但不是通过D1封锁10 microM SCH23390。缓冲包含150毫米高渗氯化钠抑制苯环己哌啶的刺激,这或许可以解释负面结果。得出苯环己哌啶和其他精神刺激剂和迷幻剂能刺激多巴胺D2受体浓度与他们的行为动作。