绑定的挥发性麻醉剂血清白蛋白:测量焓和溶剂的贡献。

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Sawas啊,Pentyala SN, Rebecchi乔丹

绑定的挥发性麻醉剂血清白蛋白:测量焓和溶剂的贡献。

生物化学。2004年10月5日,43 (39):12675 - 85。

PubMed ID
15449957 (在PubMed
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文摘

本研究直接检查水溶液的贡献绑定向左反应密切相关的麻醉haloethers(地氟醚、异氟烷、安氟醚和七氟醚),一个卤代烷(氟烷)和静脉麻醉(异丙酚)牛和人血清白蛋白(BSA和HSA)使用等温滴定量热法。绑定到血清白蛋白是放热的,焓变(DeltaH(突发))的3到6千卡每摩尔BSA明显的等级次序均衡协会常数(K (a)值):地氟醚>异氟烷约安氟醚>氟烷>或=七氟烷的差异很大程度上归因于熵的贡献。实验表明,挥发性麻醉剂,竞争在低浓度,共享相同的网站在晶体和photo-cross-linking研究白蛋白之前确定。观察DeltaH的大小与反应温度的增加线性增加,反映了负热容变化(DeltaC (p))。这些-DeltaC (p)值明显超过计算每个麻醉疏水口袋里的埋葬。增强稳定性的白蛋白/麻醉复合物和-DeltaC (p)是一致的良好溶剂重组,促进绑定。支持这个想法替换D (2) O H(2)啊,这大大降低了有利的绑定焓观察地氟醚和异氟烷,反对增加的增量(观察)。从这些结果,我们推断出溶剂重组,导致释放水弱绑定到麻醉和anesthetic-binding网站,是一个占主导地位和有利因素的焓和熵结合的蛋白质。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物
药物载体
药物 航空公司 生物 药理作用 行动
地氟醚 血清白蛋白 蛋白质 人类
未知的
粘结剂
细节
安氟醚 血清白蛋白 蛋白质 人类
未知的
粘结剂
细节
氟烷 血清白蛋白 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
异氟烷 血清白蛋白 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
异丙酚 血清白蛋白 蛋白质 人类
没有
不可用 细节
七氟醚 血清白蛋白 蛋白质 人类
未知的
粘结剂
细节