相对有效性prenalterol和吡丁醇beta 1肾上腺素受体:测量受体激动剂的亲和力受体数量的改变。

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Kenakin TP,发现D

相对有效性prenalterol和吡丁醇beta 1肾上腺素受体:测量受体激动剂的亲和力受体数量的改变。

229年5月,J Exp其他杂志》1984 (2):340 - 5。

PubMed ID

6143816 (在PubMed

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prenalterol和吡丁醇部分受体激动剂(异丙肾上腺素相比)在大鼠左心房。席尔德分析beta 1肾上腺素受体选择性拮抗剂阿替洛尔表示,这三种受体激动剂刺激beta 1肾上腺素受体在这准备。从大鼠植入心房mini-osmotic泵,交付异丙肾上腺素(400毫克公斤hr-1)南卡罗来纳州少了4天9倍比控制敏感,异丙肾上腺素,没有产生对prenalterol或吡丁醇的反应。席尔德分析阿替洛尔在这些麻木的心房表示了一个均匀的beta 1肾上腺素受体。在麻木的心房,prenalterol和吡丁醇充当席尔德竞争性拮抗剂对异丙肾上腺素的反应和分析了平衡解离常数(Kp)的估计prenalterol(0.09微米)和吡丁醇(2微米)在这些组织。Kp的估计是用来计算的相对有效性吡丁醇和prenalterol;吡丁醇是显示有2.3倍的功效prenalterol在beta 1肾上腺素受体。该方法的影响的计算部分的Kp受体激动剂进行了讨论。这些数据也是一个警告使用吡丁醇的功能测定心脏β肾上腺素受体亚型在实验动物和人。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
吡丁醇	beta 1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节