激活α2 b-adrenoceptors介导的心血管效应依托咪酯。

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巴黎,菲利普·M,吨PH值,Steinfath M, Lohse M,朔尔茨J,嗯L

激活α2 b-adrenoceptors介导的心血管效应依托咪酯。

麻醉学。2003年10月,99 (4):889 - 95。

PubMed ID

14508322 (在PubMed

]

文摘

背景:静脉麻醉依托咪酯展品结构相似的特定alpha2-adrenoceptor受体激动剂dexmedetomidine等类型。执行当前的研究来阐明可能的交互与alpha2-adrenoceptors依托咪酯在小鼠缺乏个人alpha2-adrenoceptor亚型(alpha2-KO)。方法:镇静剂和心血管反应依托咪酯和alpha2-agonist dexmedetomidine,测定小鼠缺乏alpha2-receptor亚型。抑制的绑定alpha2-receptor拮抗剂[3 h] RX821002重组alpha2-receptors依托咪酯是测试人类胚胎肾细胞体外(HEK293)。结果:体内,损失和恢复所需的纠正反射类似次腹腔内注射后依托咪酯在野生型和alpha2A-receptor-deficient老鼠,表明依托咪酯在小鼠的催眠效果不需要alpha2A-receptor亚型。静脉注射依托咪酯导致瞬态增加(持续时间2.4 + / - 0.2分钟)在动脉血压在野生型小鼠(17 + / - 3毫米汞柱)。依托咪酯并不影响血压alpha2B-KO或alpha2AB-KO老鼠。膜在HEK293细胞转染alpha2-receptors,依托咪酯抑制alpha2-antagonist绑定,[3 h] RX821002,高效力从alpha2B——alpha2C-receptors比alpha2A-receptors (Ki alpha2A 208 microm alpha2B 26 microm alpha2C 56 microm)。在alpha2B-receptor-expressing HEK293细胞,依托咪酯的磷酸化细胞外signal-related激酶ERK1/2迅速上升。结论:这些结果表明,依托咪酯在alpha2-adrenoceptors充当兴奋剂,在体内主要是alpha2B-receptor-mediated增加血压。 This effect of etomidate may contribute to the cardiovascular stability of patients after induction of anesthesia with etomidate.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
依托咪酯	Alpha-2B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节