三环类抗抑郁药阿米替林、去甲替林、丙咪嗪是人类和老鼠alpha1B-adrenoceptors弱的对手。

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Nojimoto FD,穆勒,Hebeler-Barbosa F, Akinaga J,利马V, Kiguti LR, Pupo

三环类抗抑郁药阿米替林、去甲替林、丙咪嗪是人类和老鼠alpha1B-adrenoceptors弱的对手。

神经药理学。2010 Jul-Aug; 59 (1 - 2): 49-57。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2010.03.015。Epub 2010 4月2。

PubMed ID

20363235 (在PubMed

]

文摘

虽然早已知道三环类抗抑郁药阿米替林、去甲替林和丙咪嗪抑制去甲肾上腺素转运体和α(1)-adrenoceptors类似的亲和力,这可能会导致自我否认行动,这些药物的选择性α(1)肾上腺素受体亚型是未知的。本研究探讨阿米替林的选择性去甲替林和丙咪嗪为人类重组和老鼠的本地α(1)肾上腺素受体亚型。阿米替林的选择性去甲替林和丙咪嗪进行hek - 293细胞表达的每一个人类α(1)亚型和鼠输精管的原生受体(α(1 a))、脾(α(1 b))和主动脉(α(1 d)) ((3) H)哌唑嗪绑定,和增加细胞内钙noradrenaline-induced(2 +)和收缩化验。阿米替林、去甲替林、丙咪嗪显示的高亲和性α(1)-(约25 - 80倍)和α(1 d) -adrenoceptors(大约10 - 25倍)比α(1 b) -adrenoceptors收缩和[(3)H]哌唑嗪与鼠本机绑定化验和人类受体,分别。此外,阿米替林,去甲替林和丙咪嗪显著更有效的抑制细胞内钙noradrenaline-induced(2 +)增加hek - 293细胞表达α(1)——或截断版本的α(1 d) -adrenoceptors运输量更有效地向比细胞细胞膜表达α(1 b) -adrenoceptors。阿米替林、去甲替林、丙咪嗪更弱的对手老鼠和人类的α(1 b) -adrenoceptors比α(1)-和α(1 d) -adrenoceptors。这些受体的亲和性差表明激活的α(1)肾上腺素受体亚型是大多数增强去甲肾上腺素增加了可用性合成的神经再摄取的封锁是α肾上腺素受体(1 b)。这可能是对这些药物的行为影响很重要。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
阿米替林	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	没有	拮抗剂 抑制剂	细节
阿米替林	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
阿米替林	Alpha-1D肾上腺素能受体	蛋白质	人类	没有	拮抗剂	细节
丙咪嗪	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	没有	拮抗剂	细节
丙咪嗪	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
丙咪嗪	Alpha-1D肾上腺素能受体	蛋白质	人类	没有	拮抗剂	细节
去甲替林	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	没有	拮抗剂	细节
去甲替林	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
去甲替林	Alpha-1D肾上腺素能受体	蛋白质	人类	没有	拮抗剂	细节