多虑平的去甲基异构体主要是由多态CYP2C19催化。

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哈特,Tybring G,弗里德伯格T, Weigmann H, Hiemke C

多虑平的去甲基异构体主要是由多态CYP2C19催化。

制药研究》2002年7月,19 (7):1034 - 7。

PubMed ID

12180536 (在PubMed

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文摘

目的:本研究进行了识别细胞色素p450 (cyp)负责新陈代谢的顺式和反式异构体的三环抗抑郁药多虑平的药物活性N-desmethylmetabolite体外技术。方法:多虑平去研究通过汇集人类肝脏微粒体和化学抑制剂,人类(rh) -CYPs重组,基因族群人类肝微粒体和表型。结果:两种同分异构体的去抑制的强内心百乐明(CYP2C19)超过50%。Furafylline (CYP1A2)和sulfaphenazole (CYP2C9)抑制程度较轻,而去甲基奎尼丁(CYP2D6)或troleandomycine (CYP3A4)没有影响。Rh-CYP2C19、cyp1a2和-CYP2C9 N-demethylate cis, trans-doxepin。只可检测的trans-desmethyldoxepin CYP3A4时使用。最大速度在cis -去甲基化和transdoxepin显著下降(P < 0.05)较低的微粒体CYP2C19活动(345 + / - 44和508 + / - 75 pmol /分钟/毫克蛋白,分别)相比具有高CYP2C19活动(779 + / - 132和1189 + / - 134 pmollmin /毫克)。结论:本研究证明了重大贡献的多态CYP2C19多虑平的去。CYP2C9和CYP1A2扮演一个小角色和CYP3A4不贡献显著。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
多虑平	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	没有	底物	细节
多虑平	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	没有	底物	细节
多虑平	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	没有	底物	细节
多虑平	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节