三元精胺与DNA的相互作用:4的临床和其他DNA:蒽环霉素复合物。
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威廉姆斯LD,弗雷德里克CA, Ughetto G,丰富的一个
三元精胺与DNA的相互作用:4的临床和其他DNA:蒽环霉素复合物。
核酸研究》1990年9月25日,18 (18):5533 - 41。
- PubMed ID
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2216725 (在PubMed]
- 文摘
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最近开发的蒽环霉素4“的抗癌药物临床改善活动,不同于阿霉素通过反演的立体化学4 ' -安置。共晶4与DNA六聚体的临床1.5 d (CGATCG),解决了结构使用x射线晶体学一项决议。一个药物分子结合在每个d (CG)六聚体的双工步。蒽环霉素糖小沟结合。这个复杂的特征早期的DNA相区别:阿霉素复杂从4直接氢键蒽环霉素糖的羟基组的腺嘌呤在地板上N3 DNA小沟。这种氢键的结果直接从反演的立体化学4 ' -安置。精胺分子结合在这个复杂的大沟。在蒽环霉素复合物d (CGATCG)精胺分子结合形成连续的疏水区域5-methyl和C6胸苷,C5、C6的胞嘧啶核苷、蒽环霉素的发色团。本报告讨论三个蒽环霉素与d复合物(CGATCG)精胺分子有不同的构象尚未形成广泛的范德华接触相同的疏水区域。我们的研究结果表明,这些精胺的疏水相互作用特定DNA序列,并提供洞察问题的DNA:精胺复合物离域和动态或特定站点,是静态的。