晶体结构epidoxorubicin-formaldehyde虚拟的DNA交联形成人类乳腺癌细胞和证据。
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就达呃,哈林顿DJ, Taatjes DJ,科赫TH
晶体结构epidoxorubicin-formaldehyde虚拟的DNA交联形成人类乳腺癌细胞和证据。
Acta Crystallogr D Crystallogr杂志。1999年9月,55 (Pt 9): 1516 - 23所示。
- PubMed ID
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10489446 (在PubMed]
- 文摘
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提出Epidoxorubicin和道诺霉素对肿瘤细胞的细胞毒性通过氧化还原循环催化甲醛的生产和使用甲醛共价附件G基站的DNA。epidoxorubicin共价晶体结构绑定到一个1.6 d (CGCGCG)低聚物决心解决。DNA结构揭示了轻微的扭曲b形式轴承两个分子的epidoxorubicin对称设置界标,每次从N3的共价结合到N2 G基地通过亚甲基甲醛。结构类似于正定霉素共价结合到d (CGCGCG)决定以前,除了附加氢键epimeric O4的C O2的基地。drug-DNA共价键的作用在细胞研究合成epidoxorubicin-formaldehyde共轭(Epidoxoform)和合成daunorubicin-formaldehyde共轭(Daunoform)。吸收的药物荧光团和位置doxorubicin-resistant人类乳腺癌细胞(MCF-7 / ADR细胞)被荧光显微镜和流式细胞仪观察到。Daunoform更迅速地出现在细胞的荧光团和更快被释放从细胞的荧光团Epidoxoform 3 h曝光时间。细胞的荧光团主要出现在细胞核与配合治疗。吸收的差异解释的水解的速度较慢,Epidoxoform物种的反应与DNA和提议的缓慢释放DNA基于晶体结构。