炔雌醇体外生物转化的炔雌醇甲醚:细胞色素p - 450 2 c9的作用和代谢抑制剂。

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施密德J,格林布拉特DJ,冯·Moltke LL Karsov D,腔R,弗里德曼霍奇金淋巴瘤,材质RI

炔雌醇体外生物转化的炔雌醇甲醚:细胞色素p - 450 2 c9的作用和代谢抑制剂。

中国新药杂志。1997年3月,37 (3):193 - 200。

PubMed ID

9089421 (在PubMed

]

文摘

炔雌醇甲醚,某些口服避孕药的雌激素成分配方,必须脱甲基活性代谢物,17 alpha-ethinyl雌二醇,产生雌激素的活动。调查的变换炔雌醇甲醚炔雌醇,与人类肝微粒体体外试验使用从四个不同的捐赠者。孵化的固定浓度的炔雌醇甲醚(3 mumol / L)与不同浓度的CYP抑制剂透露sulfaphenazole炔雌醇形成的强烈抑制,特定CYP2C9抑制剂,平均抑制剂浓度的一半Emax (IC50) 3.6 mumol / L(范围1.8 - -8.3 mumol / L)和平均最大抑制能力(Emax) 75%(范围,60 - 91%)。Troleandomycin (CYP3A3/4抑制剂)和奎尼丁CYP2D6(抑制剂),然而,没有产生实质性的抑制活性。alpha-Naphthoflavone (CYP1A1/2抑制剂只有在浓度< 2 mumol / L和CYP2C9抑制剂浓度更高)炔雌醇形成的抑制作用很微弱下降(< 20%炔雌醇甲醚脱甲基活动)。的三个抗真菌唑类测试,咪康唑强烈抑制炔雌醇甲醚脱甲基,平均1.5的IC50 mumol / L(范围0.7 - -3.2 mumol / L)和平均Emax 90%(范围77 - 100%),而氟康唑只显示相对较弱的抑制浓度最高的50 mumol / L(意思是脱甲基活动减少29%)。伊曲康唑没有产生有意义的抑制。炔雌醇形成的强烈抑制sulfaphenazole建议CYP2C9的主要贡献这个反应。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
雌二醇	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
炔雌醇甲醚	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节