回顾trabectedin (et - 743):一个独特的作用机理。

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D 'Incalci M, Galmarini厘米

回顾trabectedin (et - 743):一个独特的作用机理。

摩尔癌症。”2010年8月,9 (8):2157 - 63。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 10——0263。Epub 2010 7月20。

PubMed ID

20647340 (在PubMed

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Trabectedin (et - 743)是一个海洋生物碱分离从加勒比海被囊类动物Ecteinascidia turbinata,与化学结构的特点是三个融合tetrahydroisoquinoline戒指。A和B两种环(子单元)提供的框架共价相互作用与DNA双螺旋结构的小沟,而第三环(亚基C)突出于DNA双,显然允许与相邻核相互作用的蛋白质。化合物的化学交互作用引发一连串的事件,干扰一些转录因子,DNA结合蛋白质、DNA修复途径,可能不同于其他DNA-interacting代理。Trabectedin也导致调制的细胞因子和趋化因子的产生肿瘤和正常细胞,这表明抗肿瘤活性也可以归因于肿瘤微环境的变化。的有前途的数据结合trabectedin与其他抗癌剂,观察到在临床前系统中,已促使一些临床研究,目前正在进行。其中一个组合(trabectedin-pegylated脂质体阿霉素)最近被欧盟委员会(European Commission)批准用于治疗患者的复发platinum-sensitive卵巢癌。

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Trabectedin	DNA	核苷酸	人类	是的	粘结剂	细节