[阿莫沙平与洛沙平对大鼠脑内各受体的亲和力及长期给药后受体下调的比较]。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

魏海波，牛晓霞

[阿莫沙平与洛沙平对大鼠脑内各受体的亲和力及长期给药后受体下调的比较]。

姚学报。1990;25(12):885 -5。

PubMed ID

1966571 (PubMed视图

］

摘要

利用放射配基受体结合方法，研究阿莫沙平和洛沙平对各种受体(肾上腺素能α 1、α 2、β;多巴胺能D1, D2;血清素能5-HT1, 5-HT2;对毒蕈碱、GABA、BZ)进行了研究。两种化合物对5-HT2、D2和α - 1受体具有较高的亲和力(Ki < 10(-7) mol/L)，对α - 2受体具有中等亲和力(Ki < 10(-6) mol/L)，对M和5-HT1受体具有较低的亲和力(Ki < 10(-5) mol/L)。此外，阿莫沙平似乎对D1和GABA受体具有低亲和力。对于D1受体，洛沙平具有中等亲和力，比阿莫沙平大近20倍，但阿莫沙平对血清素受体的抑制作用更强，对多巴胺受体的抑制作用较弱。阿莫沙平和洛沙平对BZ和β -肾上腺素能受体均无明显亲和力。这些亲缘性的差异可能是它们在临床治疗患者时产生不同精神药理学效应的原因。5-HT2和β受体的调节是在大鼠口服阿莫沙平8mg /kg或洛沙平1mg /kg的慢性实验中检测的，每天一次，持续1至3周。 The 5-HT2 receptor density was time-dependently reduced but no effect on beta receptors was observed. The down-regulation of 5-HT2 receptors might be associated with antidepressant action of the two drugs.

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
阿莫沙平	α - 1a肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
阿莫沙平	多巴胺D2受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
阿莫沙平	氨基丁酸(A)受体(蛋白质族)	蛋白质组	人类	未知的	粘结剂	细节