定量预测木僵由阿莫沙平,桂利嗪和环磷酰胺对小鼠。
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Nasu R,松尾H, Takanaga H, Ohtani H,泽田师傅Y
定量预测木僵由阿莫沙平,桂利嗪和环磷酰胺对小鼠。
Biopharm药物Dispos。2000年5月,21 (4):129 - 38。
- PubMed ID
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11180191 (在PubMed]
- 文摘
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帕金森症可以抗精神病药物的副作用,与最近报道周边地表演钙通道阻滞剂等药物,抗心律失常的药物等等。在这项研究中,我们调查了定量预测药物阿莫沙平木僵,已报告桂利嗪和环磷酰胺诱导帕金森症。剂量依赖性木僵被这些药物在小鼠体内诱导。体内多巴胺D (1)、D(2)和毒蕈碱的乙酰胆碱受体(马赫)这些药物入住率的纹状体也被检查。体外结合亲和力(K值)(我)阿莫沙平,桂利嗪多巴胺D (1)、D(2)和马赫受体在大鼠纹状体突触膜200和2900海里,58.4和76.4 nM和379和290海里,分别。环磷酰胺没有绑定到这些受体浓度100 microM。二十药物,包括上面提到的,表现出显著的相关性的观察强度木僵和与药效学模型预测的值(Haraguchi K, Ito K, Kotaki H,泽田师傅Y, Iga t .预测基于多巴胺的药物引起的木僵D(1),(2),和毒蕈碱的乙酰胆碱受体入住率。药物金属底座Disp 1997;25日:675 - 684)基于体内多巴胺的入住率D (1)、D(2)和马赫受体。我们得出结论,入住率的多巴胺(1)和D(2)受体有助于木僵感应阿莫沙平和桂利嗪。