抗精神病药物的药理比较和sigma-antagonists啮齿动物。

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朗,Soosaar,灭世狂舞,Volke V, Bourin M, Bradwejn J, Vasar E

抗精神病药物的药理比较和sigma-antagonists啮齿动物。

Toxicol杂志》1994;9月- 10月75 (3 - 4):222 - 7。

PubMed ID

7800667 (在PubMed

]

文摘

我们比较抗精神病药物(氟哌啶醇、氯丙嗪和氯氮平)和σ拮抗剂(remoxipride cinuperone,α- (4-fluorophenyl) 4 - (-fluoro-2-pyrimidinyl) 1-piperazine丁醇(我14802)和rimcazole)在radio-ligand绑定在啮齿动物和行为实验。良好的亲和力之间的相关性建立了化合物在dopamine2-receptors纹状体块阿朴吗啡——和他们的能力,安非他命,quipazine-induced啮齿动物的行为的影响。相比之下,之间不存在相关性的行为影响这些药物及其在dopamine1-5-HT2 -西格玛受体亲和力。之间的效力等级秩序行为的研究抗精神病药物测试和在dopamine2-receptors:氟哌啶醇> >氯丙嗪>或=氯氮平。氯丙嗪和氯氮平几乎是类似的有效性对apomorphine-induced侵略性和打哈欠,而在5-HT2-receptors比氯丙嗪氯氮平更活跃。σ的弱活动在dopamine2受体拮抗剂可能是一个可能的原因这些化合物相比,行为研究更有效的抗精神病药物。然而,对抗对apomorphine-induced remoxipride机械重复和攻击性无关活动西格玛受体,因为其他西格玛拮抗剂不阻止这些影响阿朴吗啡。可能remoxipride通过阻塞dopamine2受体发挥其作用。总之,本研究显示只有弱σ拮抗剂的活动行为模型研究抗精神病药物的广泛使用。因此,σ拮抗剂的抗精神病活动是值得怀疑的。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Remoxipride	σ为靶标细胞内受体1	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节