(抗肿瘤活性2-chloro-9) - 2-deoxy-2-fluoro-beta-D-arabinofuranosyl腺嘌呤,小说脱氧腺苷模拟,对人类通过口服结肠肿瘤异种移植。

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高桥T,金泽J, Akinaga年代,Tamaoki T,冈M

(抗肿瘤活性2-chloro-9) - 2-deoxy-2-fluoro-beta-D-arabinofuranosyl腺嘌呤,小说脱氧腺苷模拟,对人类通过口服结肠肿瘤异种移植。

43癌症Chemother杂志。1999;(3):233 - 40。

PubMed ID

9923554 (在PubMed

]

文摘

(2-Chloro-9) - 2-deoxy-2-fluoro-beta-D-arabinofuranosyl腺嘌呤(Cl-F-araA)是一种新型脱氧腺苷模拟,抑制DNA合成的抑制DNA聚合酶α和核苷酸还原酶。Cl-F-araA显示了强大的抗增殖活动对几种白血病细胞系包括人类的起源和对小鼠实体瘤也有效,特别是对结肠肿瘤治疗。目的:因此,我们决定调查Cl-F-araA是否对人类结肠肿瘤有效,尤其是通过口服,因为它与其他脱氧腺苷类似物相比,改善了稳定性。方法:体外抗增殖活动确定了从细胞计数。皮下接种异种移植模型和肝脏内微模型用于评估体内抗肿瘤活性。结果:Cl-F-araA显示强力的抗增殖活性对四个人类结肠肿瘤细胞系(HCT116、HT-29 DLD-1, WiDr), growth-inhibitory 50%浓度(IC50) 0.26 microM 72 - h曝光。这个活动是大于氟达拉滨desphosphate和cladribine,其他脱氧腺苷类似物,显示19 microM和0.35 microM IC50值,分别。Cl-F-araA显示强力的抗肿瘤活性与四个人类结肠肿瘤异种移植模型(HT-29、WiDr Co-3,科罗拉多州- 320 - dm)在5天的日常管理日程,这被证明是最有效的三个管理方案测试(单身,每周,每天5天)。特别是,口服显示明显优越的活动,回归或抑制细胞生长的生长曲线,而静脉管理。此外,Cl-F-araA是有效的只有十六分之一的最大剂量进行为期10天的日常管理安排。 Therapeutic efficiency seemed to increase in proportion to the frequency of administration. Cl-F-araA also decreased liver micrometastases created by intrasplenic injection of human colon tumor cells, leading to complete suppression at the maximum dose tested. CONCLUSIONS: These results suggest that Cl-F-araA might be clinically effective against human colon cancers using a daily oral administration schedule.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Cladribine	DNA聚合酶α催化亚基	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Cladribine	Ribonucleoside-diphosphate还原酶大亚基	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Cladribine	Ribonucleoside-diphosphate还原酶亚基平方米	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Cladribine	Ribonucleoside-diphosphate还原酶亚基M2 B	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节