去极化神经肌肉阻滞剂抑制serotonin-type 3受体表达在非洲爪蟾蜍卵母细胞。

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分钟KT,吴CL,杨J

去极化神经肌肉阻滞剂抑制serotonin-type 3受体表达在非洲爪蟾蜍卵母细胞。

90年2月Anesth。2000; (2): 476 - 81。

PubMed ID

10648343 (在PubMed

]

文摘

分子克隆和序列比较表明高度之间的结构性同源性肌肉烟碱乙酰胆碱(票)和serotonin-type 3(5 -(3)受体,这两种离子通道的直接ligand-gated家族的成员。因为这些受体的结构相似性和共同进化的起源,神经肌肉阻滞剂(竞争对手)票可能证明药物相声和展览属性5 -(3)受体拮抗剂。我们检查了六个临床用于神经肌肉阻滞剂的能力对抗水流流经5 -(3)受体在电压夹非洲爪蟾蜍卵母细胞。神经肌肉阻滞剂可逆地抑制5 - (3)receptor-gated当前的等级次序效力(IC50意味着+ / - SEM): d-tubocurarine (0.046 + / - 0.003 microM)、阿曲库(0.40 + / - 0.03 microM) mivacurium (15.1 + / - 2.93 microM),维库(16.3 + / - 2.24 microM)和rocuronium (19.5 + / - 2.31 microM)。加拉是本质上不活跃的5 -(3)受体拮抗剂的外推IC50 1170 microM。我们证明药物通常被称为竞争受体拮抗剂也块5票(3)受体。可能某些神经肌肉阻滞剂与5 -分享药理性质(3)受体拮抗剂,如减少术后恶心和呕吐。小心药物选择、药理相声可能被用来减少复方用药病人和优化管理。影响:肌肉烟碱乙酰胆碱和serotonin-type 3(5 -(3)受体是相似的。因此,神经肌肉松弛剂可能会阻止5 -(3)受体。 Our pharmacological study demonstrates that neuromuscular relaxants, as with ondansetron, are 5-HT(3A) receptor antagonists. It is likely that certain neuromuscular relaxants exhibit ondansetron-like clinical properties, such as reduction in postoperative nausea and vomiting.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Rocuronium	5 -羟色胺受体3	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节