预测药物药代动力学/药物相互作用从体外数据:交互的非甾体类抗炎药lornoxicam口服抗凝血剂。

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科尔C, Steinkellner M

预测药物药代动力学/药物相互作用从体外数据:交互的非甾体类抗炎药lornoxicam口服抗凝血剂。

药物金属底座Dispos。2000年2月,28 (2):161 - 8。

PubMed ID

10640513 (在PubMed

]

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CYP2C9参与新陈代谢的口服华法林抗凝血剂phenprocoumon,苊香豆醇。它也负责5羟基化的非甾体类抗炎药物lornoxicam。因此,lornoxicam和口服抗凝血剂是潜在的抑制剂的新陈代谢。他们的抑制效力了六个人类肝脏微粒体。一种方法来预测药代动力学的相互作用从体外抑制lornoxicam数据了。在可能的情况下,预测被证实与临床相互作用研究的数据。以下增加的稳态血浆浓度或区域的血浆浓度时间曲线下伴随lornoxicam药物口服抗凝剂的预测(括号中的值是为健康志愿者):华法林,1。外消旋体58-fold(1.32倍);racemic-acenocoumarol, 1.28倍(1.09倍);苊香豆醇(R), 1.10倍(1.0倍); racemic-phenprocoumon, 1.11-fold (1.18-fold); and (S)-phenprocoumon, 1.13-fold (1.24-fold). Lornoxicam 5'-hydroxylation was competitively inhibited in vitro by both phenprocoumon (K(i) = 1.2 +/- 0.4 microM) and acenocoumarol (K(i) = 5.5 +/- 3.5 microM). The present results indicate that relatively close predictions of the interactions of lornoxicam with oral anticoagulants from in vitro data are possible under the assumption that hepatic lornoxicam concentrations are similar to its total plasma concentrations. The degree of pharmacokinetic interactions exhibited by oral anticoagulants and lornoxicam is dependent on the respective contribution of CYP2C9 to their total clearance.

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药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Lornoxicam	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节