选择性的基质non-neuronal单胺转运蛋白。

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科斯特Grundemann D, Liebich G,基弗N, S, Schomig E

选择性的基质non-neuronal单胺转运蛋白。

摩尔杂志。1999年7月,56 (1):1 - 10。

PubMed ID

10385678 (在PubMed

]

文摘

最近发现运输有机阳离子转运蛋白1 (OCT1), OCT2,和extraneuronal单胺转运体(EMT)接受多巴胺,去甲肾上腺素,肾上腺素和5 -羟色胺基质,因此成为non-neuronal单胺转运蛋白。在目前的研究中,选择性运输基质被确定,允许通过类比受体受体激动剂,这些转运蛋白的功能歧视。对比溶质运输效率,稳定转染293细胞系,每个表示一个,检查并排与放射性标记的底物吸收实验。规范化的摄取率表明,四乙铵,约0.5的速度相对于1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP +),是一个很好的衬底OCT1和OCT2。然而,这并不是由EMT接受为基质。胆碱是用OCT1专门运送,大约0.5的速度相对于MPP +。组胺是一个很好的衬底率约0.6相对于MPP + OCT2 EMT,但不是由OCT1运输。OCT2胍是一个优秀的衬底,速度高达MPP +的。运输的胍OCT1很低,运输EMT是微不足道的。胍衍生物西咪替丁和肌酐、模式与观察胍惊人地相似。 Collectively, these substrates reveal key differences in solute recognition and turnover and thus challenge the concept of "polyspecific" organic cation transporters. In addition, our data, when compared with previous studies, suggest that OCT2 corresponds to the organic cation/H+ antiport mechanism in renal brush-border membrane vesicles, and that EMT corresponds to the guanidine/H+ antiport mechanism in membrane vesicles from placenta and intestine.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
西咪替丁	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
胆碱	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
胆碱水杨酸	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
西咪替丁	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
西咪替丁	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
西咪替丁	溶质载体家庭22个成员3	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
多巴胺	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
多巴胺	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
胍	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
组胺	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
组胺	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
组胺	溶质载体家庭22个成员3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
四乙铵	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
四乙铵	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节