有机阳离子转运蛋白1参与二甲双胍在肝脏和肠道的分布。

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王ds，杨克JW，加藤Y，库原H，辛克尔AH，杉山Y

有机阳离子转运蛋白1参与二甲双胍在肝脏和肠道的分布。

中华药物学杂志2002年8月;302(2):510-5。

PubMed ID

12130709 (PubMed视图

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摘要

二甲双胍是一种双胍类药物，被广泛用作治疗2型糖尿病的口服降糖药。本研究的目的是探讨有机阳离子转运蛋白1 (Oct1)在二甲双胍处置中的作用。转染大鼠Oct1 cDNA后，中国仓鼠卵巢细胞系对二甲双胍的蛋白K(m)和V(max)值分别为377 microM和1386 pmol/min/mg，具有时间依赖性和饱和摄取。另外两种双胍类化合物Buformin和phenformin也被rOct1转运，其K(m)值分别为49和16 microM，亲和力高于二甲双胍。为了研究Oct1基因敲除小鼠静脉给药后二甲双胍的组织分布，研究了Oct1基因敲除小鼠体内二甲双胍的分布。Oct1(-/-)小鼠肝脏中二甲双胍的分布比Oct1(+/+)小鼠低30倍以上，可能与细胞外间隙有关。在Oct1(-/-)小鼠中，对小肠的分布也有所减少，而对肾脏和尿排泄的分布仅显示出微小的差异。综上所述，目前的研究结果表明，Oct1负责肝脏摄取以及在二甲双胍的肠道摄取中发挥作用，而肾脏的分布和排泄主要受其他运输机制的控制。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
西咪替丁	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
丁双胍	溶质载体家族22个成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
西咪替丁	溶质载体家族22个成员	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
二甲双胍	溶质载体家族22个成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
苯乙双胍	溶质载体家族22个成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节