体外抑制和诱导人类肝细胞色素P450酶莫达非尼。
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罗伯逊P, DeCory HH,太太,帕金森
体外抑制和诱导人类肝细胞色素P450酶莫达非尼。
药物金属底座Dispos。2000年6月,28 (6):664 - 71。
- PubMed ID
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10820139 (在PubMed]
- 文摘
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莫达非尼的影响人类肝细胞色素P450 (CYP)活动在体外研究。潜在的抑制CYP1A2、体内CYP2A6基因表现CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1, CYP3A4/5, CYP4A9/11莫达非尼(5 - 250 microM)评估汇集人类肝脏微粒体。莫达非尼表现出最小能力抑制任何CYP酶,CYP2C19除外。S-mephenytoin莫达非尼抑制4的羟基化,CYP2C19标记底物,可逆和竞争性K (i)的价值39 microM,接近稳态C (max)的值的莫达非尼在人类血浆的剂量400毫克/天。没有观察到任何CYP酶不可逆抑制,并没有证据表明metabolism-dependent抑制。潜在的感应CYP活动被暴露评估的主要文化人类肝细胞莫达非尼(10 - 300 microM)。微粒体然后准备化验了CYP1A2,体内CYP2A6基因表现,CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19、CYP2D6, CYP3A4/5活动。微粒体的平均活动CYP1A2、CYP2B6 CYP3A4/5 modafinil-treated肝细胞的高(2倍)比solvent-treated控制但不到那些由参考这些酶的诱导物。莫达非尼的高浓度(> / = 100 microM), CYP2C9的意思是活动减少(60%)相对于溶剂的控制。总的来说,对人类肝CYP1A2莫达非尼被影响,CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19、体外CYP3A4/5活动。 Although effects obtained in vitro are not always predictive of effects in vivo, such results provide a rational basis for understanding drug-drug interactions that are observed clinically and for planning subsequent investigations.
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